Resumão de farmacocinética:

Farmacocinética:

O que o corpo faz com a droga. Refere-se ao movimento da droga nos sistemas biológicos e a sua alteração pelo corpo, desde a entrada, distribuição e eliminação.

Considerações: Via de adm., dose, tempo de início tempo levado para atingir ação máxima e a duração da ação.

Transporte:

Membranas biológicas:

Transporte dos Fármacos
Difusão passiva	A favor do gradiente de concentração, + importante.
Filtração	Passagem dos fármacos através de poros ativos usam esse mec. Fármacos insolúveis e lipídios.
Transporte ativo	Contra grad. de concentração (energia)
Pinocitose	Transporte através de vesículas
Difusão facilitada	A favor do grad. com prot. Trans.
* Quanto mais lipossolúvel mais rápida a difusão.

Vias de Administração: Afeta a absorção visto as peculiaridades de cada via.

Via oral	O revestimento do TGI interfere, + segura, conveniente, autodidata, não invasiva, +barato. Ação lenta sofre efeito de 1ª passagem.
Via sublingual	Apenas para drogas lipossolúveis e não irritantes, omitem efeito de 1ª passagem, abs. direta. Na circ.
Via subcutânea e Intramuscular	mais lenta, superficial n pode substa. Irritantes, intra: pode (mais profundo)
Via intravenosa	diretamente na corrente sanguínea
Locais tópicos (Pele, córnea, mucosas)	lenta (pele intacta) depende da liposs.

Absorção: O movimento da droga do seu local de adm. para a circulação. Não apenas a fração da dose adm absorvida como também a taxa de absorção são importantes. Fatores que afetam: Solubilidade aquosa, concentração, área de sup. de abs., via de adm.

Biodisponibilidade: Refere-se à velocidade e extensão de absorção do fármaco dependente da posologia, curva de concentração-tempo no sangue ou excreção na urina.

Por via IV a biodisponibilidade é de 100%! Em ingestão oral frequentemente mais baixa visto que:

a)      O fármaco pode sofrer absorção incompleta;

b)      O fármaco absorvido pode sofrer metabolismo de 1ª passagem na parede intestinal/fígado ou ser excretado na bile.

A variação na biodisponibilidade é importante com fármacos que apresentam baixa margem de segurança (digoxina), ou quando a dose exige um rigoroso controle.

Distribuição: Uma vez alcançada a corrente sanguínea, o fármaco distribui-se para outros tecidos sendo o gradiente de concentração do plasma para os tecidos.

Fatores que governam o volume de distribuição dos fármacos: Coeficiente de água do fármaco; Valor do pKa do fármaco; Grau de ligação às proteínas plasmáticas; Afinidade por diferentes tecidos; Gordura: relação da massa corporal; Doenças como uremia, cirrose.

Biotransformação (Metabolismo): Refere-se à alteração química sofrida pela droga no corpo. Esse processo é necessário para transformar compostos não polares (lipossolúveis) em polares (hidrossolúveis), de modo que não sejam reabsorvidos pelos túbulos renais e sejam excretados. Reação não sintética: Oxidação: a inserção de um átomo de O₂ produz intermediários altamente reativos, a maioria das reações de oxidação envolvem uma proteína que pertence ao grupo das não sintética chamada P-450. Isoenzima importante CYP3A4/5(envolvida em quase 50% das biotransformações de fármacos).

Reação de síntese: envolve os compostos com o grupo hidroxila ou ác. Carboxílicosão facilmente conjugados com o ác. Gglicurônico, que provém da glicose.

Excreção: Refere-se à eliminação da droga absorvida sistemicamente. São excretadas na:

Urina	via mais importante
Fezes	a maior parte da droga presente nas fezes deriva da bile
Ar exalado	gases e líqu. voláteis elim. pelos pulmões
Saliva e suor	metais pesados
Leite	importante para o lactante

ü  Meia-vida plasmática: Refere-se ao tempo levado para que a concentração plasmática seja reduzida a metade do seu valor original.

ü  Margem terapêutica: Concentração na qual há efeito farmacológico se haver efeito tóxico.

Até mais!