sexta-feira, 25 de maio de 2012


Assunto de Hoje:

Farmacocinética




Refere-se ao estudo quantitativo do movimento das drogas relacionado com a sua entrada, distribuição e eliminação do corpo. A intensidade da resposta está relacionada à concentração do fármaco no local de ação.
As considerações farmacocinéticas incluem a(s) via(s) de administração, a dose, o tempo de início, o tempo levado para atingir a ação máxima e a duração da ação frequência de administração de um fármaco.


Todos os processos farmacocinéticos envolvem o transporte da droga através das membranas biológicas (dupla camada de moléculas de fosfolipídio e colesterol).

As drogas são transportadas através das membranas por:

Difusão passiva: A droga difunde-se através a membrana em direção a seu gradiente de concentração. Trata-se do mecanismo mais importante para maioria das drogas. Uma droga com maior lipossolubilidade irá atingir concentrações mais altas na membrana e sofrer rápida difusão. Além disso, quanto maior a diferença na concentração da droga nos dois lados da membrana, mais rápida a sua difusão.

Filtração

Refere-se à passagem da droga através de poros aquosos na membrana ou dos espaços paracelulares. Os fármacos insolúveis irão atravessar a membrana biológica por filtração, se o seu tamanho molecular formam menor do que o diâmetro dos poros.

Transporte especializado:

Mediado por transportador- a roga combina-se com um transportador presente na membrana, e a seguir o complexo é transloucado de um lado da membrana para outro.

Transporte ativo: O movimento ocorre contra o gradiente de concentração necessita de energia.

Difusão facilitada: Esse processo de transporte é mais rápido do que difusão simples e transloucam até mesmo substâncias não difusíveis, ao longo do seu gradiente de concentração sem precisar de energia.

Pinocitose: Processo de transporte através da célula na forma particulada, através da formação de vesículas.

Absorção

Refere-se ao movimento da droga do seu local de administração para a circulação.


Solubilidade aquosa: Os fármacos administrados em forma sólida devem dissolver-se na biofase aquosa, antes de serem absorvidos.

Concentração: O transporte passivo depende do gradiente de concentração. Um fármaco administrado na forma de solução concentrada é mais absorvido mais rapidamente do que na de solução diluída.

Área de superfície de absorção quanto maior mais rápida.

Via de administração: Afeta a absorção dos fármacos, visto que cada via tem suas próprias peculiaridades.
Via oral, via subcutânea e intramuscular, locas tópicos (pele, córnea, mucosa).
Biodisponibilidade:

Refere-se à velocidade e extensão de absorção de uma droga decorrentes da sua forma posológica, determinada pela sua curva de concentração-tempo no sangue ou excreção na urina.

A biodisponibilidade de uma droga injetada por via intravenosa é de 100% porém frequentemente mais baixa após a sua ingestão oral visto que:

a) O fármaco pode sofrer absorção incompleta
b) O fármaco absorvido pode sofrer metabolismo de primeira passagem na parede intestinal/fígado ou ser excretado na bile.

Distribuição
Uma vez alcançada a corrente sanguínea, o fármaco distribui-se para outros tecidos que inicialmente não tem qualquer fármaco, sendo o gradiente de concentração na direção do plasma para os tecidos.

Fatores que governam o volume de distribuição dos fármacos
Coeficiente de partição lipídio: água do fármaco
Valor de pKa do fármaco
Grau de ligação ás proteínas plasmáticas
Afinidade por diferentes tecidos
Gordura: relação da massa corporal magra
Doenças, como ICC, uremia, cirrose.

Biotransformação
Refere-se à alteração química sofrida pela droga no corpo. Esse processo é necessário para transformar compostos não polares (lipossolúveis) em polares (insolúveis em lipídeos), de modo que não sejam reabsorvidos nos túbulos renais e sejam por isso excretados. As drogas hidrofílicas, como, por exemplo, a estreptomicina, a neostigmina e o decametônio, etc., não são, em sua maioria, biotransformadas, sendo excretados na sua forma inalterada. Os mecanismos envolvidos no metabolismo das drogas (essencialmente substâncias estranhas) foram desenvolvidos para proteger o corpo de toxinas ingeridas.

Excreção: refere-se à eliminação da droga absorvida sistematicamente.
Urina: Através dos rins. Trata-se da via mais importante de exceção para a maioria das drogas

Fezes: A maior parte da droga presente nas fezes deriva da bile.

Ar exalado: São eliminados pelos pulmões independentemente de sua lipossolubilidade.
Saliva e suor: Via de excreção de menor importância
Leite: não é importante para a mãe, porém o lactante recebe inadvertidamente a droga.



Fonte: Farmacologia Básica E Clínica - Katzung, Bertram G. 8 Ed

Espero que tenham gostado! Em breve publicarei mais!
Beijos