quinta-feira, 12 de julho de 2012

Receptores Farmacológicos


  Os fármacos interagem com macromoléculas (receptores normalmente proteínas) da célula que regulam funções básicas como a atividade enzimática, permeabilidade, processos de transporte, características estruturais, função de molde, etc... Os receptores localizam-se na superfície ou no interior da célula efetora (que realiza funções específicas), e a ligação de agonistas específicos a esses receptores desencadeia a resposta característica. Eles determinam, em grande parte, as relações quantitativas entre a dose ou concentração dos fármacos e seus efeitos farmacológicos, são responsáveis pela seletividade da ação dos fármacos, medeiam às ações agonistas e antagonistas farmacológicos.

ü  Agonista: Molécula que ativa um receptor, produzindo um efeito semelhante ao da molécula de sinalização fisiológica.

ü  Agonista inverso: Molécula que ativa um receptor para produzir um efeito cuja direção é oposta a do agoniza reconhecido.

ü  Antagonista: Molécula que impede a ação de um antagonista num receptor ou a respostas desencadeadas, porém não tem efeito intrínseco (essencial).

ü  Agonista parcial: Molécula que ativa um receptor, produzindo um efeito submáximo, porém antagoniza a ação de um agonista parcial.

ü  Antagonista competitivo: Compete com o agonista em um mesmo sítio de ação.

Mecanismos transdutores:

ü  Receptores acoplados à proteína G: O ligante extracelular é detalhado especificamente por um receptor de superfície celular. Por sua vez, o receptor desencadeia a ativação de uma proteína G localizada sobre a face citoplasmática da membrana plasmática, a seguir a proteína G ativada modifica a atividade de um elemento efetor, geralmente uma enzima ou canal iônico.

ü  Receptores dos canais iônicos intrínsecos: Esses receptores de superfície celular circundam canais iônicos seletivos (de Na+, K+, Ca+ ou Cl-) no interior de suas moléculas. A ligação do agonista abre o canal e provoca despolarização ou hiperpolarização/ alterações na composição iônica do citossol, dependendo do íon que flui pelo canal.

ü  Receptores enzimáticos: Envolve uma proteína receptora transmembrana, na qual as reações enzimáticas intracelulares são dependentes do ligante, os ligantes se liga a superfície de domínio da proteína.

ü  Receptores que regulam a expressão gênica: Atua na transcrição de DNA, nesse processo a membrana é penetrada pelo fármaco ou ligante ocorrendo reações intracelulares.

Função dos receptores:
Propagar sinais reguladores do meio externo para o interior das células efetoras, quando as espécies moleculares que transportam o sinal não podem penetrar na membrana.
Adaptar-se a alterações a curto e a longo prazo no meio regulador bem como manter a homeostasia
Amplificar o sinal
Integrar vários sinais reguladores extra e intracelulares

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