sexta-feira, 10 de agosto de 2012

Antiparkinsonianos


Fármacos Antiparkinsonianos:

Fisiopatologia da doença de Parkinson: Distúrbio motor caracterizado por rigidez, tremor e hipocinesia, instabilidade postural, dificuldade da marcha, acompanhada de demência. Se da pela degeneração dos neurônios na parte compacta da substância negra, ocorrendo deficiência de DA no estriado que controla tônus muscular e coordena os movimentos.

O Parkinsonismo foi caracterizado como um estado de deficiência da DA, a levodopa ( precursor da dopamina) foi utilizada para corrigir essa deficiência, visto que a dopamina não atravessa a barreira hematoencefálica. Cerca de 1-2% da levodopa administrada passam para o cérebro, são captados pelos neurônios dopaminérgicos sobreviventes e convertidos em DA, armazenada e liberada como transmissor.

ü  Inibidor da descarboxilase periférica: carbidopa, benzerazida.

ü  Agonistas dopaminérgicos: Bromocriptina, Pergolida, Piribedil, Ropinirol, Pramipexol: Vantagens: meia-vida mais longa ; menos fenômeno on-off ; menor formação de radicais livres resultantes do metabolismo da DA ( hipótese auto-degeneração).

ü  Inibidor da MAO-B: Selegilinaé um inibidor irreversível. Não potencializa ações da tiramina. Doses altas (>10mg) inibem MAO-ª Metabólitos incluem anfetamina = insônia e ansiedade.

ü  Inibidor da COMT: Entacapona, Tolcapona. Evita metabolismo da LDOPA no TGI.

Associada com LDOPA  + Carbidopa.

ü  Facilitador da dopamina: Amantadina



ü  A biodisponibilidade da levodopa é afetada por esvaziamento gástrico, sofre elevado metabolismo de primeira passagem.

quinta-feira, 2 de agosto de 2012

Fármacos Adrenérgicos


Fármacos Adrenérgicos (simpaticomiméticos):

A transmissão noradrenérgica restringe-se à divisão simpática do SNA.

Catecolaminas(CAs) relacionadas, são armazenadas em vesículas sinápticas no interior da terminações nervosas adrenérgicas.

Noradrenalina(NA): transmissor em locais simpáticos pós-ganglionares.

Adrenalina(Adr): transmissor no cérebro.

Dopamina(DA): transmissor nos gânglios da base, no sistema límbico, na periferia.

As drogas tem ações semelhantes a Adr ou estimulação simpática.

Simpaticomiméticos:  *Diretos: atuam diretamente como agonistas nos receptores alfa e ou beta adrenérgicos. * Indiretos atuam sobre o neurônio adrenérgico para liberar a NA, que age sobre os receptores adrenérgicos: tiramina. *Mista: atuam direta ou indiretamente: efedrina, anfetaminas e mefenterminas.

Ações Globais
Coração
adr. Aumenta a freq. Cardíaca, podendo ocorrer arritmias.
Vasos sanguíneos
vasoconstricção (alfa) vasodilatação(Beta2)dependendo do fármaco
PA
NA causa elevação da PA sistólica e diastólica, Iso e Adr causa elevação da PA sist. E queda da diast.
Respiração
adr e isso são broncodilatadores (b2)
Olho
midríase(a1)
TGI
relaxamento tanto a quanto b
Bexiga
relaxamento(b) e constrição(a)
Útero
contrações(aborto)
SNC
inquietação