Fármacos Antiparkinsonianos:
Fisiopatologia da doença de Parkinson: Distúrbio motor caracterizado por rigidez,
tremor e hipocinesia, instabilidade postural, dificuldade da marcha,
acompanhada de demência. Se da pela degeneração dos neurônios na parte compacta
da substância negra, ocorrendo deficiência de DA no estriado que controla tônus
muscular e coordena os movimentos.
O Parkinsonismo foi caracterizado como
um estado de deficiência da DA, a levodopa ( precursor da dopamina) foi
utilizada para corrigir essa deficiência, visto que a dopamina não atravessa a
barreira hematoencefálica. Cerca de 1-2% da levodopa administrada passam para o
cérebro, são captados pelos neurônios dopaminérgicos sobreviventes e
convertidos em DA, armazenada e liberada como transmissor.
ü Inibidor da
descarboxilase periférica: carbidopa,
benzerazida.
ü Agonistas
dopaminérgicos: Bromocriptina,
Pergolida, Piribedil, Ropinirol, Pramipexol: Vantagens: meia-vida mais longa ; menos fenômeno
on-off ; menor formação de radicais livres resultantes do metabolismo da
DA ( hipótese auto-degeneração).
ü Inibidor da
MAO-B: Selegilinaé um inibidor irreversível. Não
potencializa ações da tiramina. Doses altas (>10mg) inibem MAO-ª Metabólitos
incluem anfetamina = insônia e ansiedade.
ü Inibidor da
COMT: Entacapona, Tolcapona. Evita
metabolismo da LDOPA no TGI.
Associada com LDOPA + Carbidopa.
ü Facilitador
da dopamina: Amantadina
ü A biodisponibilidade da levodopa é afetada por
esvaziamento gástrico, sofre elevado metabolismo de primeira passagem.